Skip to Content

Een arts schrijft vaak diclofenac 75 mg retardvorm 1 x daags voor.Werkt dit dan een halve dag ontstekingsremmend? Heeft dit zin? Of zijn 3 daginnames gedurende enkele dagen nodig? Is diclofenac 50 mg aan te bevelen bij lage rugpijn? Voor, bij of na eten?

Bij de diclofenacpreparaten met vertraagde afgifte wordt de maximale concentratie in het plasma pas na 4 à 5 uur bereikt, maar houdt ook langer aan. Eén inname per dag kan volstaan. Als die dosis onvoldoende effect heeft wordt gekozen voor een spreiding van een hogere dosis over 2 giften van 75 mg. 100 mg Retardtabletten worden overigens slechts éénmaal per dag gedoseerd. Bij behandeling van lage rugpijn dient de patiënt er van te worden verwittigd dat het maximale effect pas na 4 à 6 uur bereikt wordt, wanneer de synoviale spiegel maximaal is. De biologische beschikbaarheden van diclofenac en ibuprofen NSAID's zijn niet gebonden aan de inname met of zonder voeding. Om de maag te sparen is het beter NSAID's bij de maaltijd in te nemen.

De vraag werd wat ingekort. De oorspronkelijke vraag is als volgt:

 

"Een arts schrijft vaak Diclofenac 75 mg retardvorm voor. Het gebruik is dan 1 per dag. Heeft dit zin om ontstekingsremmend te werken gedurende de helft van de dag of werkt dit gewoon pijnstillend gedurende 12 uren? Wat is het nut van 50 mg diclofenac 1 tot 3 per dag? Heb je sowieso 3 innames per dag nodig in dat geval gedurende enkele dagen om ontstekingsremmend te werken? Kan diclofenac 50 mg aanbevolen worden om ad hoc in te nemen bij een lage rugpijn (die geen ontsteking is)? Neem je deze vormen dan beter voor, bij of na de maaltijd? Bij een vergelijking van bijsluiters van specialiteiten met ibuprofen en diclofenac zien we verschillen in aanbevolen innametijdstip tov de maaltijd? "

 

We kunnen uit de vraag diverse bezorgdheden van de apotheker in kwestie afleiden. We trekken de vraag daarom wat uit mekaar en beantwoorden de diverse sub-vragen stap voor stap.

Vanaf welke dosering werkt diclofenac pijnstillend en/of ontstekingswerend?

Alle geregistreerde vormen van diclofenac werken ontstekingswerend en pijnstillend. Dit in tegenstelling tot ibuprofen, waarvan er louter pijnstillende entiteiten van 200 mg en 400 mg bestaan, daar waar een dosering vanaf 800 mg per dag ook ontstekingswerend werkt.

In de regel bedraagt de aanvangsdosis van diclofenac 100 à 150 mg per dag. In lichtere gevallen en als onderhoudstherapie bij chronische ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis volstaat meestal 75 à 100 mg per dag, alhoewel ook hier soms 150 mg noodzakelijk is.  De pijn- en ontstekingswerende werking treedt vanaf het begin in, maar uiteraard zal de ontsteking niet na één inname helemaal van de baan zijn.

Bij de gewone tabletten wordt de dagdosis verdeeld over 2 à 3 giften (afhankelijk van de gewenste totale dagdosis). De maximale plasmaconcentratie wordt na een 2-tal uur bereikt; de maximale concentratie ter hoogte van de gewrichten wordt pas 2 à 4 uur nadien bekomen. Bijgevolg is het slechts 4 à 6 uur na de toediening dat de concentratie in het synoviaal vocht (t.h.v. gewricht) groter is dan in het plasma, een toestand die tot 12 uur kan aanhouden. Vandaar dat een inname van 2 maal per dag kan volstaan. Is echter de gewenste dagdosis hoog dan verdeelt men de inname best over 3 giften.

Bij de tabletten met vertraagde afgifte wordt de maximale concentratie in het plasma pas na 4 à 5 uur bereikt, maar houdt ook langer aan. Vandaar dat hier een inname van 1 maal per dag kan volstaan. 75 mg Retardtabletten kunnen één à tweemaal daags worden genomen; de 100 mg Retardtabletten worden altijd slechts éénmaal per dag gedoseerd.

Kan diclofenac 50 mg worden aangeraden als ad hoc therapie bij lage rugpijn (zonder ontsteking)?

Dit kan eventueel, maar men dient de patiënt er wel van te verwittigen dat het maximale effect pas na enkele uren bereikt wordt (pas na 4 à 6 uur wordt de maximale synoviale spiegel bereikt).

We merken wel op dat diclofenac niet de ideale keuze is wanneer het om pure pijnstilling gaat. In geval van slijtagepijn zonder ontsteking (zoals artrose) verkiezen we paracetamol 1 g boven diclofenac en dit omwille van het veiligheidsprofiel van diclofenac. Niet alleen zijn NSAIDs maagbelastend, maar er dient voor diclofenac vooral gewezen te worden op de cardiovasculaire implicaties. Zeer recent vaardigde het PRAC (Pharmacovigilance Risk Assessment Committee) van het Europese Geneesmiddelenagentschap nog een nieuw veiligheidsadvies uit met volgende aandachtspunten:

  • Diclofenac wordt best niet gebruikt door mensen met ernstige onderliggende hartaandoeningen.
  • Patiënten met cardiovasculaire aandoeningen zoals hartfalen of stroke zouden best stoppen met diclofenac te gebruiken (na advies van de arts).
  • Rokers en mensen met hoge bloeddruk, hypercholesterolemie en diabetes mogen diclofenac enkel gebruiken op advies van de arts.
  • Patiënten die reeds langdurig diclofenac krijgen voorgeschreven zouden de inname ervan best laten herbekijken door de behandelende arts.
  • De dosering van diclofenac wordt best zo laag mogelijk gehouden. Ook de duur van inname dient te worden beperkt.

Heeft voeding een invloed op de inname van diclofenac en ibuprofen?
De biologische beschikbaarheid van beide NSAIDs is niet gebonden aan de inname met of zonder voeding. Wel geldt voor ibuprofen dat de maximale serumconcentratie langzamer bereikt wordt en minder hoog is wanneer ibuprofen met voedsel (m.a.w. net vóór, bij of net na de maaltijd) wordt ingenomen.
Voor diclofenac geldt dit niet. Om die reden is het aangewezen diclofenac zeker bij het eten te nemen om gastro-intestinale last te reduceren.

Maar wil dit sowieso zeggen dat ibuprofen op een nuchtere maag dient genomen te worden? Neen. Ook ibuprofen neemt men, zeker in geval van een gevoelige maag, best in bij het eten aangezien voeding de uiteindelijke biologische beschikbaarheid niet beïnvloedt. Daarenboven is ibuprofen een racemisch mengsel en is vooral de S-enantiomeer betrokken bij de COX-remming en dus pijnstilling en anti-inflammatoire werking. 50 à 60 % van het R-enantiomeer zou na inname omgezet worden in het actievere S-enantiomeer. En die omzetting zou iets beter verlopen in aanwezigheid van voeding. Om die reden is het nettoresultaat wellicht weinig verschillend, of men ibuprofen nu inneemt nuchter of met voeding en kan men om de maag te sparen ook ibuprofen best bij de maaltijd innemen.

Referenties: 

[1] Bushra R, Aslam N. An Overview of Clinical Pharmacology of Ibuprofen. OMJ 2010 July; 25(3):155-161.

[2] Evans AM. Comparative pharmacology of S(+)-ibuprofen and (RS)-ibuprofen. Clin Rheumatol. 2001 Nov;20 Suppl 1:S9-14.

[3] Martindale , the complete drug reference – on www.medicinecomplete.com

[4] New safety advice for diclofenac – CMDh endorses PRAC recommendation. EMA/380947/2013 – press release 28 June 2013. 

[5] SKP Brufen

[6] SKP Dicofenac (EG-generiek)

Auteur:
Lies Leemans

Datum laatste actualisatie: 12 juli 2013


Uw basiskennis opfrissen met Farmamozaïek?

Zie volgend(e) onderwerp(en): Niet-steroïdale anti-inflammatoire middelen

Expert: 
liels4316